タミフルとリレンザの作用機序から見る違い

タミフルとリレンザはいずれもノイラミニダーゼ阻害薬に分類されるインフルエンザ治療薬であり、インフルエンザ患者が生じた際にはまず使用されるものとなっています。使用に際しての注意事項には似通った面があり、発症から48時間以内に使用を始めることが効果を表すのに必要とされ、その治療効果として発熱期間を1日から2日程度短くすることができるとされています。これは作用機序がいずれもインフルエンザウイルスの持つノイラミニダーゼを阻害するというものであることに由来しています。タミフルもリレンザも作用機序という点では共通しており、ノイラミニダーゼを阻害することによって、インフルエンザウイルスが感染した細胞から脱出できなくしてしまい、増殖するのを防ぐことができるというものです。しかし、実際にはノイラミニダーゼを阻害するという点をさらに細かく見ると違いがあります。タミフルの有効成分とリレンザの有効成分とでは化学構造として異なる分子が用いられており、それゆえに有効成分とノイラミニダーゼとの相互作用の様式が異なります。そのため、タミフル耐性のインフルエンザウイルスに対してリレンザが有効であったり、その逆の現象が起こったりすることがあるのです。ノイラミニダーゼ阻害薬という大枠で考えれば同じ治療薬に見えてしまうのがタミフルとリレンザですが、もっと細かな点に注目すると作用機序に違いがあり、それがこの二つの治療薬の違いを生み出していると言えるのです。他のノイラミニダーゼ阻害薬についても大枠は同じであっても相互作用の起こり方が違うため、インフルエンザウイルスに対する有効性では個々に微妙な違いが生じてくることになるのです。

タミフル、リレンザに変わるインフルエンザ予防とは

インフルエンザの予防は、常日頃からの手洗いやうがいが基本ですが、タミフルやリレンザなどのインフルエンザ治療薬を予防薬としての服用やワクチンの接種などがあります。しかし、インフルエンザウイルスには、A型、B型、C型の3種類があり、特に感染力が強いA型とB型は更に細分化され、A型に至ってはウイルス表面に存在する抗原性糖タンパク質の組み合わせにより、100種類を超えるウイルスの存在が可能とされています。その為、各ウイルスに適合するワクチンを製造する必要があり、ワクチンの製造にはある程度の期間が必要なので、流行シーズン前に厚生労働省が流行すると予想されるインフルエンザウイルスのワクチンを準備します。インフルエンザウイルスは、頻繁に連続変異を引き起こし突然不連続変異を引き起こすので、準備されたワクチンが役に立たないケースもあります。又、インフルエンザウイルスの中には、H7N9亜型に分類されるステルスウイルスがあり、このウイルスは高い致死率と大流行のリスクからワクチンの製造が急がれていますが、ウイルス表面の抗原性糖タンパク質が人間のタンパク質に似たタンパク質に変異して、ウイルスをカモフラージュしてしまう為にワクチンの開発が頓挫しています。その為、ウイルスの表面の抗原性糖タンパク質の型に関係無く、ウイルス内部のタンパク質にキラー細胞が直接作用する予防接種ワクチンの開発が日本国内で行われています。タミフルやリレンザは、ウイルスの表面のノイラミニダーゼの働きを阻害する事で、増殖したウイルスを感染細胞内に閉じ込め、ウイルスの増殖を抑制しますが、頻繁に変異する為にタミフルやリレンザに対しても耐性を有するインフルエンザウイルスが日本国内でも確認されています。現在では、インフルエンザ予防や治療の医薬品として、ウイルスのRNAの複製を阻害するアビガンが注目されています。

リレンザはインフルエンザ何型に有効?

リレンザはインフルエンザ治療においていち早く新しいメカニズムで効果を発揮する治療薬として市場に登場しました。その作用メカニズムはインフルエンザウイルスが持つノイラミニダーゼと呼ばれる酵素の機能を阻害することによるものであり、それによってインフルエンザウイルスに感染した細胞からウイルスが出ていけなくなります。そのため、新たな細胞にインフルエンザウイルスが感染して増殖するということを防止することができるようになります。そして、増殖できなくなったウイルスを免疫系の力で死滅させるというのがリレンザの効果です。こういったメカニズムであるため、リレンザが阻害できるノイラミニダーゼを持つインフルエンザウイルスに対して有効性を示します。インフルエンザウイルスにはA型、B型、C型の三つの型がありますが、このうちA型とB型に対してリレンザは有効です。A型が主に季節性インフルエンザの病原ウイルスであり、同時期や他の時期にしばしば感染が確認されて問題になるのがB型です。C型は感染力が低いことからそれほど問題になることはなく、A型とB型の両方に有効なリレンザはほとんどのインフルエンザに対して有効であると期待できるものです。しかし、気をつけなければならないは耐性ウイルスの出現です。A型やB型でノイラミニダーゼを持っていても、変異を起こすことによってリレンザが作用しにくいようなノイラミニダーゼに変化してしまうと効果が弱まっていってしまいます。リレンザによって治療を行っていると、その効果を受けにくい耐性ウイルスの方が増殖を起こしやすく、生き残ってしまいやすい状況ができます。そのため、治療を始めたら必ず完治するまで治療するということが耐性ウイルスの出現を防ぐために不可欠となっています。